维生素D及其类似物有哪些区别及使用注意事项?
维生素D可作用于骨骼、肠道、肾脏和甲状旁腺等细胞维生素D受体(VDR),调节钙平衡和骨代谢,并能协调神经肌肉、调节免疫功能及细胞增殖和分化等,是重要的维生素制剂。
临床可用于低钙血症、维生素D依赖性佝偻病、骨质疏松、继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)及防治自身免疫病、心血管疾病及肿瘤等慢性疾病。
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维生素D及其类似物的区别
普通维生素D包括维生素D2、维生素D3;活化维生素D主要包括25(OH) D3(骨化二醇)、1α-(OH) D2(多西骨化醇)、1α-(OH) D3(阿法骨化醇)、1,25(OH) 2 D3 (骨化三醇)及19-nor(去甲)-1,25(OH)2D2(帕立骨化醇)、1,25(OH)2OXAD3(马沙骨化醇)等,其中活性维生素D包括骨化三醇、帕立骨化醇和马沙骨化醇等,活性维生素D又称VDRA(维生素D受体激动剂),按其对不同器官VDR的亲和力差异,分为选择性VDRA(帕立骨化醇、马沙骨化醇)和非选择性VDRA(骨化三醇)。
表1:维生素D及其类似物的区别
分类 |
药物 |
比较 |
普通维生素D |
维生素D2、维生素D3 |
①普通维生素D经肝脏、肾脏代谢活化成1,25(OH)2D3才有生物学活性。 ②对肠道黏膜细胞和甲状旁腺细胞的VDR亲和力无明显差别。 ③维生素D2对维生素D结合蛋白(VDBP)的亲和力相对较低,其半衰期短,比维生素D3更易耐受药物过量。维生素D3与维生素D2相比,组织清除慢,生物利用度高,建议首选用于维生素D缺乏。 |
活化维生素D |
骨化二醇、多西骨化醇、阿法骨化醇、骨化三醇、帕立骨化醇、马沙骨化醇等 |
①骨化二醇无需肝脏代谢活化,但需肾脏1α羟化酶活化后才有生物学活性。多西骨化醇、阿法骨化醇无需肾脏代谢活化,但需肝脏25羟化酶活化后才有生物学活性。活性维生素D(骨化三醇、帕立骨化醇和马沙骨化醇)有完全生物学活性。 ②骨化二醇、多西骨化醇、阿法骨化醇及骨化三醇,对肠道黏膜细胞和甲状旁腺细胞的VDR亲和力无明显差别。帕立骨化醇、马沙骨化醇对甲状旁腺细胞的VDR亲和力强于肠道黏膜细胞,肠道钙转运作用相对较低,高钙血症的发生率低。 ③阿法骨化醇升高血钙的作用弱于骨化三醇,半衰期长于骨化三醇,停药后作用消失约需1周。骨化三醇半衰期短,停药后作用消失也较快(2-3d)。 ④帕立骨化醇还有上调甲状旁腺上钙敏感受体(CaSR)表达,增强甲状旁腺细胞对钙离子敏感性的作用,抑制甲状旁腺激素分泌作用强于骨化三醇。 官方微信公众号:掌酷门户(wapzknet)
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